Работаем по всей России

Звоните круглосуточно

Обратный звонок

8-800-505-41-50

info@praktika.ru.com

Корзина

0 шт.- 0 руб.

Панграф (pangraf 0.5mg)

8000

Характеристики Панграф (pangraf 0.5mg)

  • Каждая капсула дозировкой 0,5 мг содержит:
  • Активное вещество: Такролимуса моногидрат 0,511 мг, эквивалентный такролимусу 0,5 мг
  • Капсулы дозировкой 1 мг: Твердые желатиновые капсулы № 5, корпус и крышечка - белого цвета. На крышечке надпись "PanGraf", на корпусе - "1.0" красного цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
  • Фармакотерапевтическая группа: Иммунодепрессивное средство - кальциневрина ингибитор

Фармакологическое действие

Такролимус оказывает сильное ингибирующее действие на активацию Т-лимфоцитов. Он связывается с иммунофилинами FK 506-связывающими белками (FKBP-12), в результате чего образуется комплекс из FKBP-12, кальция, кальмодулина и кальциневрина, ингибирующий фосфатную активность кальциневрина. Это приводит к блокаде дефосфорилирования и транслокации ядерного фактора активированных Т-лимфоцитов (NFAT) и ингибирует транскрипцию раннего гена активации Т-лимфоцитов, интерлейкина-2, фактора некроза опухолей (ФНО-α) и протоонкогенов, а также угнетает экспрессию рецепторов интерлейкина-2 и 7. В результате всех этих процессов ингибируется активация Т-лимфоцитов. Такролимус ингибирует выработку цитотоксических Т-лимфоцитов и зависимую от Т-лимфоцитов активацию В-лимфоцитов.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Такролимус абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); основным местом абсорбции является верхний отдел ЖКТ.

При пероральном приеме препарата среднее время достижения максимальной концентрации (Тсmах) такролимуса в крови составляет 1-3 ч. Биодоступность при приеме препарата внутрь составляет в среднем 20-25%. После перорального применения (0,3 мг/кг/сут) препарата пациентами с трансплантатом печени у большинства больных равновесные концентрации такролимуса достигались в течение 3 дней.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев была показана биоэквивалентность капсул Панграф® 0,5 мг, 1 мг и 5 мг при приеме в равных дозах.

Наибольшая скорость и степень абсорбции такролимуса достигается при приеме препарата натощак. Скорость и степень абсорбции такролимуса при одновременном приеме с пищей снижаются, особенно в случае высокого содержания в пище жиров. Влияние пищи, богатой углеводами, на абсорбцию такролимуса менее выражено. У пациентов с трансплантатом печени в стабильном состоянии биодоступность такролимуса понижалась при пероральном применении лекарства после приема пищи с умеренным содержанием жиров. Было отмечено также понижение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) (27%), максимальной концентрации (Сmах) (50%) и увеличение Тсmах (173%) в цельной крови.

У стабильных пациентов после трансплантации почки, при приеме препарата сразу после стандартного завтрака, влияние пищи на биодоступность такролимуса было менее выраженным. Отмечалось снижение AUC (на 2-12%) и Сmах (на 15-38%), и увеличение Тсmах (на 38-80%).

Выделение желчи не влияет на абсорбцию такролимуса.

На фоне терапии препаратом при достижении равновесного состояния наблюдается высокая корреляция между AUC и минимальными концентрациями такролимуса в цельной крови. Поэтому мониторинг минимальных концентраций такролимуса в цельной крови может служить методом, обеспечивающим адекватную оценку системной экспозиции такролимуса.

Показания:

Предупреждение реакции отторжения аллотрансплантата печени, почки или сердца. Лечение реакции отторжения аллотрансплантата, резистентного к другим режимам иммуносупрессивной терапии.

Противопоказания:

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Такролимус противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к нему и другим компонентам препарата, макролидам.

Передозировка:

Сведения о передозировке ограничены. Сообщалось о нескольких эпизодах передозировки у пациентов, принимавших лекарственные средства такролимуса. Симптомы: тремор, головная боль, тошнота, рвота, инфекции, крапивница, летаргия, повышение концентрации азота мочевины крови и гиперкреатининемия, повышение активности аланинаминотрансферазы.

Лечение: симптоматическое; после перорального приема - промывание желудка и/или прием адсорбентов (активированный уголь). Предполагается, что такролимус не удаляется из организма в сколько-нибудь значительных количествах с помощью гемодиализа. Специфического антидота нет. У отдельных пациентов (с очень высокой концентрацией препарата в плазме крови) гемофильтрация и диафильтрация оказались эффективными, снижая токсические концентрации такролимуса. Клинический опыт лечения передозировки ограничен.

Наши преимущества

Консультация
круглосуточно

24 Часа в сутки

Работаем
с 2013 года

3 Года на рынке

Доставка
По всей России

5-7 дней

Заказать бесплатную консультацию

Наш менеджер свяжеться с Вами в течении 15 минут